En la història del dolor calia fer un pas més després de la narcosi, l'anestèsia. Igual que en el cas de Narkosis, aquest descobriment va ser, en certa manera, imprevist i relacionat amb el descobriment de la primera substància per a anestesiar-se, Sigmund Freud, considerat el pare de la psicoanàlisi.
Per a trobar les restes de l'anestèsia local, hem de tornar als vells costums dels cechueros peruans, perduts en l'època fosca anterior a la colonització americana, d'on portaven cocaïna a Europa. Per als Ketxu, la conquilla era la regalia de Manxol Capac, fill del déu sol, per a premiar el dolor i el respecte del seu poble. A pesar que al principi s'utilitzaven per a actes religiosos i polítics, els conqueridors de Francisco Pizarro es van fer ressò del XVI. Quan en el segle XIX es va destruir l'imperi inca, les conquilles van ser utilitzades per a esclavitzar i pagar als de classe social baixa.
Això permetia augmentar el rendiment dels servidors a baix cost. Les conquilles s'empaquetaven en una bola (coca) amb midó de guano o blat de moro i es mastegaven per a alliberar l'alcaloide actiu que conté la fulla de coca. Segons els documents antropològics de l'època de l'imperi inca, la trepanació (obertura de la calavera) es feia amb anestèsia local sense excessius dolors, per al que el cirurgià treia la saliva amb la coca mastegant sobre la ferida que havia de callar.
Per a explicar la història moderna, hem de retrocedir en el temps fins a la dècada de 1880. Sigmund Freud era jove, segons Jürgen Thorwald: Freud tenia 27 anys, era un home prim de cabells negres, de manera adequada i molt fi. Fill d'un venedor de teixits jueu fracassat, va abandonar Freiburg (Moràvia) en la crisi econòmica de 1859 per a traslladar-se a Viena. Freud era un home de gran sensibilitat, i el que més li va doldre de jove era l'insult que van sofrir el seu pare, els seus germans i ell per haver estat jueu.
Freud, per l'opressió que va haver de suportar la seva família, va somiar des de petit amb ser oprimit en lloc de ser ordenat per ell, i per a això va decidir ser capità o polític dels seus projectes infantils. Però la realitat austríaca aviat va ofegar els seus somnis perquè als jueus només els permetia ser comerciants, legisladors o metges. Va ser triat metge perquè el comerç i la llei no agradaven. Però tampoc li agradava el treball habitual del metge. Per això, quan va acabar la carrera, en lloc de començar a treballar, va començar a investigar.
En aquella època, Freud era un jove pàl·lid i tendre de vint anys. Marta Bernays estava enamorada de la seva futura dona. Necessitava diners per a casar-se i perseguia els diners que dóna la fama. Quan es va ocupar dels problemes de la psicologia, encara es dedicava a la recerca neurològica, al mateix temps que feia estudis sobre la cocaïna que acabava de conèixer a Europa. La idea va sorgir de la lectura d'un article en el qual un militar alemany utilitzava per a donar afecte i força als seus soldats. Aviat, amb el material recollit i les proves que va fer amb si mateix prenent cocaïna, va publicar un article titulat Sobre la coca.
En aquest article, Freud defensava la cocaïna des del punt de vista científic de llavors. Però Freud s'escapa d'una propietat de la cocaïna que més tard seria tan útil com la de ser anestèsica. Freud pensava que la cocaïna podia servir per a fer malbé la mira o l'abstinència dels morfinòmans i estava assajant amb aquesta fi. Llavors la cocaïna és una droga nova, encara que coneixien l'addicció que produïa la morfina, no sabien res de les conseqüències de la cocaïna. El propi Freud, igual que molts professionals del seu temps, el va rebre amb freqüència per a reforçar la cocaïna i treballar més.
I no sols això; convençut que la cocaïna era beneficiosa, també va aconsellar a la seva núvia a prendre cocaïna. Després van venir les conclusions. Els que van prendre cocaïna per a allunyar-se de l'addicció de la morfina es van convertir en addictes a la cocaïna i els biògrafs no saben com el propi Freud es va deslliurar del perill.
A un dels seus companys, que tenia dolors abdominals, Freud li va recitar un 5% de solució de cocaïna i en agafar-la es va adonar que li havia agafat els llavis i la boca adormits. Quan això va ocórrer, Koller, oculista famós pel valor analgèsic de la cocaïna. Però Freud estava més preocupat pels problemes cerebrals i pels problemes amorosos que tenia amb la seva núvia que per adonar-se d'aquest detall. L'oftalmòleg Koller, basant-se en aquest detall, va realitzar proves amb els ulls dels animals. Per primera vegada, amb els apoos, i col·locant unes gotes de solució de cocaïna en l'ull del gripau, es va adonar que malgrat perforar l'ull el gripau no sentia dolor.
I al setembre de 1884, en el congrés d'oftalmòlegs celebrat a Heidelberg, Koller va presentar amb èxit el seu descobriment.
Freud va sofrir l'èxit de Koller com un fracàs personal, sobretot tenint en compte que va ser el primer responsable de la cocaïna. El tresor que va utilitzar a les seves mans se li va escapar. Però tant Koller com Freud no troben la raó, segons els biògrafs, cal trobar-la en la naturalesa de cadascun. El sensible Freud, posseïa una fantasia imparable que persegueix grans objectius, mentre que Koller era més limitat i pràctic.
En opinió de Freud, les vicissituds amoroses que va viure en aquella època li van ocultar als seus ulls, i això cal entendre-ho segons deia el propi Freud en un escrit: Koller és el descobridor de l'anestèsia local per cocaïna de ple dret. Però per la meva irresponsabilitat de llavors no tinc empipament amb la meva núvia. La frase és molt significativa.
A partir de la sorra i prenent com a base la cocaïna, s'han produït molts anestèsics tòpics, sent avui dia els més coneguts el lidocaína, prilocaina, bupivacaina, mepibakaina i etidocaina. Els seus noms tenen clar que el seu origen és la cocaïna. Els anestèsics tòpics es caracteritzen pel temps (temps de latència), el temps que dura l'acció, la toxicitat i la potència. Actualment s'està treballant a nivell de recerca perquè es pugui optar pel bloqueig de cèl·lules nervioses. Només es pretén bloquejar les fibres nervioses amb sensació de dolor.
El més utilitzat en el món és el lidocaína. Com a anestèsic local és el més potent i s'associen a un vasoconstrictor per a evitar la toxicitat abans esmentada i mantenir el seu efecte durant més temps. L'acció del vasoconstrictor consisteix a impedir l'aspiració de l'anestèsic mitjançant la contracció de les vetes i capil·lars, la qual cosa permet una major durada i una major profunditat i durada de l'efecte sobre el lloc on s'ha col·locat l'anestèsic. Però cal anar amb compte amb els vasoconstrictors, ja que si es puncionen en zones extremes, com el penis o el dit, poden entorpir la circulació sanguínia local i provocar necrosi i gangrena. Per aquest motiu mai hi hagi vasoconstrictors en zones extremes.
Seria més correcte que l'anestèsic local dir analgèsic local, ja que encara que elimina el dolor, el tacte i la sensació de pressió no sempre desapareixen. No obstant això, el nom d'anestèsic local està més estès.
El treball dels anestèsics locals consisteix a dificultar la conducció dels impulsos nerviosos, funció del nervi, la qual cosa s'aconsegueix agitant el desplaçament dels ions que passen per la membrana nerviosa. Podríem dir que estabilitzen la membrana de les cèl·lules nervioses i que, a altes concentracions, provoquen un estancament total del pas d'ions. Aquesta estabilització afecta no sols a les cèl·lules nervioses sinó també a unes altres que es tonifiquen, per la qual cosa la lidocaína s'utilitza en les taquiarritmias del ventricle del cor. Aquesta parada nerviosa no és permanent. És temporal, és a dir, reversible.
Són molt utilitzats en oftalmologia i odontologia, i són molt utilitzats en altres especialitats que no són de cirurgia. En la cirurgia general, si per problemes de salut del pacient el risc d'intervenció amb anestèsia general és excessiu per a la intervenció d'hèrnies inguinals, es pot recórrer a l'anestèsia local. I no sols això, sinó que a vegades fins i tot es necessiten intervencions més grans amb anestèsia local.
El lidocaína, a més de ser anestèsic, com ja s'ha comentat en cardiologia, s'utilitza per a curar les taquiarritmias del ventricle. Tots els anestèsics, amb un alt grau d'utilització, tenen efectes no sols locals sinó generals, per la qual cosa quan es punxen per a obtenir anestèsia local, cal tenir especial cura a no puncionar en la vena, la qual cosa augmenta els efectes generals no desitjats.
Els anestèsics locals, igual que qualsevol altra substància que es punciona, poden produir una reacció al·lèrgica si el pacient està sensibilitzat amb aquesta substància, i si la reacció és un xoc anafilàctic pot ser un perill de mort. Però això pot ocórrer amb qualsevol substància que es punxa i el risc dels anestèsics locals és mínim. No obstant això, cal saber que és possible.
La toxicitat dels anestèsics locals depèn del temps que duri el pas de la punció a la circulació general. Si aquest trànsit es produeix lentament, donarà temps al cos per a metabolizar i eliminar la substància, sense causar danys. L'efecte tòxic dels anestèsics locals es produeix principalment en el sistema nerviós central i en els sistemes sanguinis del cor. Poden provocar tremolors en altes dosis i detenir l'alè i afeblir el miocardi que és el seu múscul en el cor. Les mescles del sistema nerviós central poden curar-se amb barbitúrics. Provoquen una dilatació en els vasos sanguinis, la qual cosa pot provocar una baixada perillosa de la tensió arterial.