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Medicamento Universal Aspirina

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Cuando la aspirina está a punto de cumplir 100 años de su primera aparición, es uno de los medicamentos más consumidos. La aspirina, sin riesgo de adicción, a un precio asequible, afecta tanto a la fiebre, el dolor como a reacciones inflamatorias. Estas tres propiedades han sido las responsables de su gran éxito: la propiedad antipirética (anti-fiebre), la analgésica o antalárgica (anti-dolor) y el antiinflamatorio o antiinflamatorio.

Además de estas, se han encontrado otras propiedades, por lo que a menudo se ha utilizado como medicamento universal. Sin embargo, su uso también ha sido discutido, por un lado porque hasta hace poco su mecanismo de influencia era desconocido y, por otro, porque se generalizó que su uso desmesurado podía tener consecuencias negativas.

Primer centenario de un medicamento de siempre

La aspirina o ácido acetilsalicílico pertenece a las moléculas denominadas salicilatos. Estas moléculas orgánicas cíclicas pueden encontrarse en la naturaleza. El sauce ( Salix alba ) y Spiraea ulmaria, entre otros, son muy ricos en estos compuestos.

Griegos y romanos ya conocían las propiedades terapéuticas del sauce y lo utilizaban como analgésico, antirreumático y sedante, así como contra la fiebre. Sin embargo, XIX. Hasta el siglo XX, momento en el que se desarrolló la química extractiva, no se logró identificar y aislar los principios activos por debajo de estas propiedades. Se obtuvo la primera salicilina, pero el efecto de la fiebre y la inflamación no era del todo bueno.

Dos años después, en 1876 se aisló el ácido salicílico, muy parecido al anterior, pero farmacológicamente más eficaz. Esta última, por su naturaleza ácida, provocaba irritación o irritación en las mucosas, especialmente en el estómago. Por ello, en 1877 se consiguió sintetizar su sal de sodio, denominada sosa salicilato, que era mejor contra las inflamaciones, pero tenía un sabor muy amarga y daba asco a los pacientes.

En 1897, un joven químico alemán que trabajaba en el laboratorio de la compañía Bayer, Félix Hoffmann, consiguió inventar el procedimiento industrial de acetileno del ácido salicílico, un nuevo procedimiento que consistía en tratar con anhídrido acético en presencia de ácido sulfúrico que actuaría como catalizador. De esta forma se obtiene un producto puro y estable, ácido acetilsalicílico.

Todas las pruebas realizadas con este nuevo producto demostraron inmediatamente que era más eficaz que las anteriores. Por ello, en 1899 la compañía Bayer decidió vender este producto y el nuevo medicamento se denominó ASPIRINA. Su significado es el siguiente: Se trata de la abreviatura del acetil radical ‘a’, procedente del alemán ‘spir-’ Spirsaure, ácido de la planta ulmaría Spiraea y el sufijo ‘in’, utilizado frecuentemente en química industrial

La aspirina ha tenido un gran éxito desde su lanzamiento. En la actualidad, en términos económicos, el negocio se estima en mil millones de dólares y su consumo anual se estima en más de 40 mil toneladas.

Aspirina: milagro y asesino

El efecto de la aspirina está estrechamente relacionado con la dosis. Así, a dosis entre 0.5-2.0 gramos, aspirina dolores moderados de origen muscular y venoso (como dolores de cabeza), neuralgia o reumes, dolores por reacciones inflamatorias, fiebre, dolor por cáncer, etc. puede curar o al menos dulcificar. También impide la formación de trombos en esta dosis, lo que reduce el riesgo de posibles infartos o trombosis.

A dosis superiores a dos gramos, la aspirina tiene propiedades antiinflamatorias. A este respecto, la aspirina pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINS), equivalente al resto de antiinflamatorios (AIS), derivados de hormonas esteroides.

La importancia de la dosis queda patente en el caso de la gota. Esta enfermedad consiste en la acumulación de cristales de ácido úrico en las articulaciones. En pequeñas dosis (1-2 gramos por día) la aspirina reduce la excreción del ácido úrico de la orina, lo que provoca un empeoramiento del paciente, mientras que en mayores dosis (más de 3 gramos por día) el ácido úrico se excreta totalmente por la orina.

En cuanto a los efectos nocivos de la aspirina, las irritaciones que puede causar en las mucosas y las posibles hemorragias ocultas son las principales. En este sentido, la mayoría de los fabricantes de aspirina se esfuerzan por mejorar la tolerancia y absorción de la aspirina. Así, lo que inicialmente se consideraba como polvo blanco, posteriormente se comercializó como píldora y hoy en día parece que la mayoría de los productores han apostado por formas solistas o efervescentes. La principal ventaja de estas últimas formas es que, al tomarse disueltas, se pasa antes a la sangre, por lo que el contacto con las mucosas es menor y el efecto es más rápido.

Por otra parte, el efecto antiagregante de la aspirina (impidiendo la formación de trombos) aumenta el tiempo de sangrado. Esto puede ser un problema ante una hemorragia importante, como las hemorragias cerebrales, menstruales, edemas… También hay alergia a la aspirina, en cuyo caso se trata de erupciones cutáneas, daños en el aparato respiratorio, molestias auditivas, etc. hay que observarlas. Se estima que puede alargar el embarazo y el dolor ocasionado por el parto.

Por último, se considera que también afecta a la enfermedad del síndrome de Rey, una enfermedad que sólo padece el niño y que puede causar la muerte. Sin embargo, si se tiene en cuenta el consumo de aspirina, los casos de accidentes graves serían mínimos y se puede decir que son el contrapartida de su eficacia.

Pero, ¿cómo trabaja este fármaco?

A continuación veremos de forma sencilla cómo se produce el mecanismo de acción de la aspirina. Para conocerlo, se investigó la biosíntesis de las sustancias que afectan a la inflamación, es decir, de las moléculas por la complejidad de la prostaglandina. Las prostaglandinas pertenecen a la familia de las hormonas locales y se encuentran en el interior del organismo por doquier.

Se forman por oxidación del ácido graso llamado ácido araquidónico que se encuentra en la membrana plasmática; para poder liberarla de la membrana es necesaria la enzima fosfolipasa A 2. Las prostaglandinas tienen múltiples funciones reguladoras, como la función de las plaquetas, el tono de las venas, etc. Por otra parte, el ácido araquidónico puede oxidarse por dos sistemas enzimáticos:

1. Lipooxigenasa: transforma el ácido araquidónico en leucotrinos, un importante agente de procesos inflamatorios.
2. Ciclooxigenasa: transforma el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, estos últimos inestables, proporcionarán prostaglandinas, tromboxanos y prostazclinas. Todos ellos, junto con los leucotrinos, forman un grupo eikosanoide.

Tras una serie de investigaciones, el investigador Vane demostró que la aspirina inhibe la ciclooxigenasa compleja enzimática y por tanto la síntesis de endoperóxidos. Estos endoperóxidos, dependiendo del tejido, sufren una transformación diferente. Hay dos sustancias que tienen un papel totalmente opuesto: el tromboxano A 2, que fluye por las plaquetas de sangre en presencia de ácido araquidónico y que es un poderoso agregador de plaquetas; y la protaclina, producida por las paredes de los vasos sanguíneos, que dificulta la retención de plaquetas y trombos en los sanos vasos sanguíneos, potente antiagregante de las. También se ha observado que la aspirina, en pequeñas dosis, inhibe la producción de tromboxano de una manera más fuerte que la de la prostaziclina, rompiendo ese equilibrio entre ambos a favor de las prostaziclinas.

Esto se debe, en cuanto a la acción de la aspirina, a que la ciclooxigenasa de las plaquetas es más sensible que la de la pared vascular; además, al carecer de núcleo las plaquetas, no pueden sintetizar nuevas enzimas, por lo que la inhibición actúa durante toda la supervivencia de la plaqueta, de 8 a 11 días aproximadamente. Por el contrario, como la enzima de la pared vascular se restaurará antes, la producción de la prostaziclina se verá reducida, lo que impedirá la obstrucción de los vasos sanguíneos y la formación de trombos. Por ello, la aspirina, en pequeñas dosis, nos protege de las enfermedades provocadas por la trombosis, como las trombosis cardíaca y cerebral, enfermedades que hoy en día dominan los países industrializados.

La aspirina persistirá en el futuro

Pero el ámbito terapéutico de la aspirina no termina aquí. En la actualidad se está investigando sobre la aspirina, analizando enfermedades muy diversas:

• Cataratas: evitaría la aparición de cataratas en pequeñas dosis, aumentando la resistencia a la opacificación mediante el acetileno de las proteínas del cristalino.
• Diabetes: estudios que demuestran que la prostaglandina E2 bloquea la secreción de insulina inducida por la glucosa; al tomar la aspirina se inhibiría la síntesis de esta prostaglandina.
• También puede tener efectos beneficiosos sobre la diarrea o la diarrea y la osteoporosis.
• Según estudios recientes, la ingesta de aspirina reduciría en gran medida el riesgo de padecer los cánceres de esófago y colon, que es el cáncer más extendido en todo el mundo.

En los últimos años las noticias sobre aspirina han aumentado considerablemente. A punto de cumplirse un siglo de su descubrimiento, los límites de la aspirina todavía están por fijar. Hay que avanzar en el recorrido de la aspirina.