Els catalitzadors són substàncies que acceleren o frenen les combustions químiques, essencials en indústries químiques, farmacèutiques i unes altres. Fins a l'any 2000 només es coneixien dos tipus de catalitzadors: metalls i enzims. Els metalls són bons catalitzadors, però alguns d'ells requereixen d'un mitjà lliure d'oxigen i humitat. Per tant, la seva utilització a gran escala és difícil. Molts altres catalitzadors metàl·lics són metalls pesants perjudicials per al medi ambient.
D'altra banda, els enzims s'encarreguen de les combustions cel·lulars imprescindibles per a la vida. Poden actuar de manera successiva, canalitzant les cadenes de reacció per a formar molècules orgàniques complexes com el colesterol o la clorofil·la.
En la dècada dels 90, Benjamin List investigava anticossos. En aquest context, es va preguntar si els aminoàcids que formen els enzims (o molècules simples similars) podrien ser capaces, per si mateixos, de realitzar la catàlisi.
Va recórrer a un treball realitzat en la dècada de 1970. En aquell treball van utilitzar prolina com a catalitzador, però si s'havia oblidat 25 anys després, significava que no va donar bons resultats. No obstant això, List va fer unes proves i va comprovar que servia per a catalitzar una combustió d'aldol. També va demostrar que era capaç de realitzar catàlisi asimètrica. De fet, en crear les molècules es formen de dues formes, una d'elles mirall, i normalment només una d'elles és interessant per als investigadors. Perquè amb la prolina es creava molt més una de dues formes que l'altra.
Va publicar la seva obra l'any 2000. Va descobrir un catalitzador més barat, més senzill i millor per al medi ambient que els metalls i els enzims.
Al mateix temps, MacMillan treballava en catàlisi asimètrica utilitzant metalls. Malgrat els bons resultats dels laboratoris, no eren aptes per a la indústria. Per tant, va tractar de desenvolupar alguna cosa més amb la mateixa funció.
D'aquesta forma es va començar a dissenyar molècules orgàniques capaces de retenir els electrons de manera temporal com els metalls. Va seleccionar diverses molècules orgàniques amb propietats adequades i va provar la capacitat de conduir una reacció de Diels-Alder. El resultat va ser satisfactori i algunes molècules orgàniques van ser excel·lents en la catàlisi asimètrica. Aconseguia superar el 90% d'una de les dues figures de mirall. Va cridar organocatalisis al nou mètode. L'article de comunicació es va publicar juntament amb Listena.
Partint dels treballs de Listen i MacMillan, l'organocatalisis asimètrica ha tingut un gran desenvolupament en els últims anys i s'utilitza en nombroses aplicacions. En la producció farmacèutica, per exemple, s'ha fet imprescindible: Gràcies a ella, existeix la possibilitat de produir l'adequada a partir de les dues figures de mirall, alguna cosa que en alguns casos és fonamental. Per exemple en la talidomida: una de les formes és beneficiosa i l'altra causa malformacions en el fetus. Fora d'això, s'utilitzen en moltes altres àrees, com la fabricació de cèl·lules soleares, amb un impacte ambiental menor que altres processos.